中國首個原創 Bcl-2 抑制劑獲批上市，開啟腫瘤治療新篇章

　　中國首個原創 Bcl-2 抑制劑獲批上市，開啟腫瘤治療新篇章

　　2025 年 7 月 10 日，對于中國腫瘤治療領域而言，是一個具有裡程碑意義的日子。亞盛醫藥自豪宣布，其自主研發的新型 Bcl-2 選擇性抑制劑利沙托克拉(商品名：利生妥 ®，研發代碼：APG-2575)已獲中國國家藥品監督管理局(NMPA)附條件批準上市。這一消息标志着國産原創利沙托克拉正式成為中國首個上市用于治療慢性淋巴細胞白血病 / 小淋巴細胞淋巴瘤(CLL/SLL)的 Bcl-2 抑制劑，同時也是全球範圍内第二個上市的同類藥物，為衆多患者帶來了新的希望曙光。

　　填補國内空白，直擊 CLL/SLL 治療痛點

　　CLL/SLL 作為一種成熟 B 淋巴細胞克隆增殖性腫瘤，多發于老年群體。據統計，全球每年新增病例超過 10 萬例。雖然在中國，其發病率相較于歐美國家偏低，然而近年來卻呈現出明顯的上升趨勢，且發病年齡更年輕，侵襲度更高。在治療方面，以布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑為代表的療法，雖在一線治療中發揮着重要作用，顯著提升了疾病療效，但仍存在諸多局限性，諸如反應深度有限、患者面臨中長期進展複發風險，以及長期持續治療伴随的毒副作用和不耐受等問題，亟待新的治療手段來突破困境。

　　利沙托克拉的獲批，恰到好處地回應了這一未被滿足的臨床需求，填補了國内 CLL/SLL 領域 Bcl-2 抑制劑的空白。它通過精準選擇性抑制 Bcl-2 蛋白，重新激活腫瘤細胞的正常凋亡進程，從根源上對腫瘤細胞進行打擊，為 CLL/SLL 患者開辟了全新的治療路徑。

　　創新給藥方案，療效與安全雙優

　　利沙托克拉此次獲批，得益于一項治療複發或難治性 CLL/SLL 的關鍵注冊 Ⅱ 期臨床研究(APG2575CC201)。該研究的主要終點指标為總緩解率(ORR)，研究結果顯示，對于那些經 BTK 抑制劑和 / 或免疫化療治療失敗的患者，利沙托克拉展現出了令人矚目的優異療效，ORR 成功達到預設研究終點，為絕望中的患者點亮了希望之燈。

　　在安全性方面，利沙托克拉更是表現卓越。它采用每日梯度劑量遞增的創新給藥方式，在 4 - 6 天内便可完成劑量遞增，大大縮短了患者達到治療劑量所需的時間。同時，該藥物的腫瘤溶解綜合征(TLS)發生率極低，在支持其獲批上市的關鍵注冊 Ⅱ 期臨床研究中，未觀察到任何臨床甚至實驗室 TLS 現象。不僅如此，藥物的血液學毒性發生率低且程度可控，非血液學毒性發生率同樣較低，且多為 1 - 2 級。這種良好的安全性表現，使得患者在接受治療時，能夠最大程度減少因藥物不良反應帶來的痛苦，極大地提升了患者的治療體驗和依從性。

　　全球創新成果，彰顯中國藥企實力

　　Bcl-2 作為一種凋亡抑制因子，在許多惡性血液腫瘤，尤其是 CLL/SLL 中過度表達，是腫瘤細胞逃避凋亡的關鍵機制之一。但長期以來，Bcl-2 靶點的成藥性一直是困擾全球醫藥界的難題。其作用機制為蛋白 - 蛋白相互作用，靶點結合界面大，設計能夠有效抑制并阻斷其作用的小分子極為困難。此外，Bcl-2 靶點位于線粒體上，藥物需先後穿越細胞膜以及線粒體雙膜，才能抵達靶點發揮作用，這無疑進一步加大了研發難度。自 Bcl-2 靶點被發現近四十年來，全球範圍内僅有一款 Bcl-2 抑制劑獲批上市。

　　亞盛醫藥憑借其創始團隊在細胞凋亡領域長達 20 多年的深厚研發積澱，以及針對 Bcl-2 靶點的深度布局，成功攻克重重難關，研發出利沙托克拉。這一成果不僅是亞盛醫藥自身 15 年深耕創新研發曆程中的重要裡程碑，更彰顯了中國藥企在全球創新舞台上的崛起。如今，利沙托克拉獲批上市，标志着中國在腫瘤治療創新藥物研發領域取得了重大突破，也為全球腫瘤治療提供了中國智慧與中國方案。

　　展望未來，亞盛醫藥表示，除了在 CLL/SLL 領域持續發力，還将加速推進利沙托克拉在急性髓系白血病、骨髓增生異常綜合征、多發性骨髓瘤等更多血液腫瘤以及實體瘤治療領域的研究開發，緻力于讓這一創新藥物惠及更多患者，為全球腫瘤防治事業貢獻更多力量。